万向娱乐-万向平台-平台会员注册代理服务官网硼替佐米（Bortezomib）,商品名万珂（Velcade）是由美国Millennium制药公司研发的新型抗肿瘤药物。该药是26S蛋白酶体抑制剂，通过阻断细胞内多种调控细胞凋亡及信号传导的蛋白质的降解，导致肿瘤细胞死亡。

　　大量研究发现，硼替佐米对多种肿瘤，尤其是血液肿瘤中的多发性骨髓瘤、套细胞型淋巴瘤及其他B细胞类型淋巴瘤（弥漫大B细胞型、滤泡细胞型、小淋巴细胞型／慢性淋巴细胞白血病、边缘区淋巴瘤）、霍奇金淋巴瘤有较强的抗肿瘤活性。另外，硼替佐米与化疗药物联合应用治疗急性髓细胞性白血病、急性淋巴细胞白血病、成人T淋巴细胞白血病、浆细胞白血病均取得不同程度疗效，目前处于临床试验阶段。对于慢性粒细胞白血病，序贯给予硼替佐米、伊马替尼具有协同作用，对于伊马替尼耐药的慢性粒细胞白血病患者，硼替佐米单药或联合其他药物应用处于试验研究中。除了血液肿瘤，硼替佐米在进展期结直肠癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌等多种实体瘤进行了1期及Ⅱ期临床试验，研究表明，其可增加以拓扑异构酶1为靶向的抗癌药物作用。

　　2003年5月硼替佐米获得美国药品与食品管理局（FDA）批准在美国上市，用于难治性、复发性多发性骨髓瘤治疗。2005年9月在我国批准上市。由于硼替佐米对初治多发性骨髓瘤也具有显著疗效，目前已成为多发性骨髓瘤首选治疗药物。通常与皮质激素（地塞米松或泼尼松）、沙利度胺、化疗药物（马法兰或阿霉素或表阿霉素等）联合应用。联合应用明显优于单药应用，且疗效持续时间长，可明显延长患者生存期。常用的方案有PAD方案（硼替佐米、阿霉素或表阿霉素、地塞米松）、VD方案（硼替佐米、地塞米松）、VDT方案（VD方案基础上加上沙利度胺）、V－MP方案（硼替佐米、马法兰、泼尼松）、V－MPT（在V－MP方案基础上加上沙利度胺）、V-MDT（将V－MPT中的泼尼松换为地塞米松）等。硼替佐米用法1.3mg/m2.次，第1，4，8，11天用，3周一疗程。将硼替佐米联合大剂量马法兰作为预处理方案用于骨髓瘤自体造血干细胞移植，可明显提高疗效。另外，FDA已正式批准硼替佐米用于难治复发套细胞淋巴瘤治疗。

　　硼替佐米治疗相关的主要副作用有周围神经病变，如肢体麻木、感觉异常等，发生率在30％左右，停药后可基本恢复正常或明显改善。其他常见副作用有疲劳，血小板减少，贫血，中性粒细胞减低，易发生感染，恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道反应，患者多可耐受，且停药后恢复正常。